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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /PTGIR CHO

PTGIR CHO

CBP71601

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      PTGIR(Prostaglandin I2 Receptor)屬于前列環(huán)素類受體家族,也被稱為 IP 受體,該 蛋白屬于 GPCR 超家族,是具有七個(gè)跨膜結(jié)構(gòu)域的膜蛋白。PTGIR 的天然配體是前列環(huán)素 (Prostacyclin,即前列腺素 I2,PGI2),這是一種主要由血管內(nèi)皮大血管環(huán)氧化酶產(chǎn)生的 脂質(zhì)介質(zhì)。該受體在人體中廣泛表達(dá),在腦、胎盤等多種組織中均有較高水平的表達(dá)。功 能上,PTGIR 介導(dǎo)前列環(huán)素的多種生理作用,包括強(qiáng)效血管舒張和抑制血小板聚集,在維 持血管完整性、調(diào)節(jié)止血功能和動(dòng)態(tài)調(diào)節(jié)血管張力方面發(fā)揮核心保護(hù)作用。此外,PTGIR 還參與腎臟血流調(diào)節(jié)、支氣管舒張以及血管損傷后的修復(fù)過程。

      PTGIR 作為細(xì)胞表面受體,其信號傳導(dǎo)始于與配體前列環(huán)素(PGI2)的特異性結(jié)合。 結(jié)合后,受體構(gòu)象發(fā)生改變,主要偶聯(lián)并激活刺激性 G 蛋白(Gαs) 。活化的 Gαs 亞基進(jìn) 而激活細(xì)胞膜上的效應(yīng)酶(腺苷酸環(huán)化酶),催化三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸腺苷 (cAMP),導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平迅速升高。cAMP 作為第二信使,主要激活蛋白激酶 A (PKA),進(jìn)而磷酸化下游多種靶蛋白,介導(dǎo)前列環(huán)素的抑制性作用,如抑制血小板聚集和血管平滑肌舒張。近年研究發(fā)現(xiàn) PTGIR 在免疫系統(tǒng)中具有新功能。PTGIR 被鑒定為 NRF2 調(diào)控的免疫檢查點(diǎn)分子,在終末耗竭的 CD8+ T 細(xì)胞中表達(dá)上調(diào),通過驅(qū)動(dòng) T 細(xì)胞功 能障礙促進(jìn)腫瘤免疫逃逸。沉默 PTGIR 表達(dá)可恢復(fù) T 細(xì)胞的效應(yīng)功能,增強(qiáng)抗腫瘤免疫應(yīng)答。
 
II. Description
      PTGIR CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTGIR 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
PTGIR CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene:

PTGIR

Host Cell:

CHO

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PTGIR

Assay Format: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTGIR CHO( C22).

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