5-HTR2C (edited) CHO
CBP71574
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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
| I. Background | |
| 5-羥色胺受體（5-HTR）家族是介導(dǎo)血清素（5-羥色胺）信號(hào)傳遞的關(guān)鍵受體群，分為 7 大類(lèi)（5-HT1-7）共 14 個(gè)亞型，包含 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR） 和配體門(mén)控離子通道兩 類(lèi)結(jié)構(gòu)，廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周組織及血小板，通過(guò)多維度調(diào)控情緒、認(rèn)知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。 5-HTR2C 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（尤其下丘腦、 邊緣系統(tǒng)及脈絡(luò)叢）高表達(dá)，以?xún)?nèi)源性配體 5-羥色胺（5-HT） 激活后觸發(fā) PLC-IP3/DAG- Ca 2+信號(hào)軸，通過(guò)調(diào)節(jié)神經(jīng)元興奮性與神經(jīng)遞質(zhì)釋放（如抑制多巴胺能通路）深度參與食 欲調(diào)控、情緒穩(wěn)定性及癲癇閾值維持。5-HTR2C 功能受獨(dú)特的 RNA 編輯機(jī)制調(diào)控，臨床 研究發(fā)現(xiàn)該受體基因（HTR2C）的功能缺失性突變與暴食癥、抗抑郁藥耐藥性抑郁癥及嬰 兒癲癇綜合征（Dravet 綜合征） 強(qiáng)相關(guān)，而選擇性激動(dòng)劑（如 lorcaserin） 曾用于肥胖治 療（通過(guò)激活下丘腦 POMC 神經(jīng)元增強(qiáng)飽腹感），反向激動(dòng)劑（如 SB-242084） 則作為潛 在抗抑郁靶點(diǎn)進(jìn)入Ⅱ期試驗(yàn)，凸顯其作為神經(jīng)精神代謝疾病關(guān)鍵節(jié)點(diǎn)的雙重治療價(jià)值。 |
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| II. Description | |
5-HTR2C(edited) CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR2C 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。 Figure 1. 5-HTR2C(edited) CHO 細(xì)胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for 5-HTR2C (edited) Receptor |
| Assay Format: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data Figure 2. Recombinant 5-HTR2C (edited) CHO stably expressing h5-HTR2C.  Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2C(edited) CHO(C57). |
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